Разработка микро-/наночастиц хитозана для доставки в толстую кишку экстракта Achillea millefolium с антипролиферативной активностью в отношении клеток колоректального рака

В этом исследовании низкомолекулярный хитозан (LCH) и хитозан со средней молекулярной массой (MCH) использовали для инкапсуляции экстракта тысячелистника, богатого хлорогеновой кислотой и дикофеоилхиновыми кислотами (DCQA), который проявлял антипролиферативную активность в отношении клеток аденокарциномы ободочной кишки. Микро-/наночастицы хитозана для повышения доставки экстракта в толстую кишку разрабатывали с использованием двух различных методов: ионной геляции и распылительной сушки. Наночастицы, полученные методом ионной геляции, имели меньший размер и более высокий выход, чем микрочастицы, полученные распылительной сушкой, однако последние характеризовались наилучшими показателями эффективности инкапсуляции (ЭИ) — более 94% — и позволяли включить большее количество экстракта. Микрочастицы, полученные распылительной сушкой с использованием LCH при соотношении LCH и экстракта 6:1 (1,25 мг/мл), имели средний диаметр 1,31 ± 0,21 мкм, а значения ЭИ для всех изученных фенольных соединений превышали 93%. Профиль высвобождения фенольных соединений из этой композиции при значениях pH желудочно-кишечного тракта 2 и 7,4 характеризовался небольшим начальным высвобождением большинства соединений с последующим увеличением через 1 ч и постоянным высвобождением до 3 ч. Для хлорогеновой кислоты через 3 ч отмечались наиболее высокие значения высвобождения: 56,91% при pH 2 и 44,45% при pH 7,4. Высвобождение DCQA через 3 ч составляло 9,01–40,73% и было выше для 1,5- и 3,4-DCQA. После желудочно-кишечного переваривания в инкапсулированном состоянии сохранялось 67,65% хлорогеновой кислоты и большая часть DCQA. Таким образом, микрочастицы, полученные распылительной сушкой, можно рассматривать как перспективный носитель для повышения доставки фенольных соединений тысячелистника, главным образом хлорогеновой кислоты и DCQA, ранее описанных как потенциальные средства борьбы с колоректальным раком.