Пароксетин. Обновлённые сведения о его фармакологии и терапевтическом применении при депрессии и обзор применения при других расстройствах

Пароксетин представляет собой мощный селективный ингибитор обратного захвата серотонина (5-гидрокситриптамина; 5-HT) нейронами; ранее его применение в качестве антидепрессанта рассматривалось в журнале Drugs в 1991 году. С тех пор появились результаты дополнительных сравнительных исследований с другими антидепрессантами, а также были изучены применение препарата у пожилых пациентов и его длительная поддерживающая терапия. Пароксетин также исследовали при нескольких других расстройствах, предположительно связанных с нарушением серотонинергической передачи, прежде всего при обсессивно-компульсивном расстройстве (ОКР) и паническом расстройстве.

В краткосрочных клинических исследованиях у пациентов с депрессией пароксетин обеспечивал клиническое улучшение, которое было статистически значимо более выраженным, чем при применении плацебо, и сопоставимым с эффектом других препаратов, включая трициклические антидепрессанты (ТЦА), мапротилин, нефазодон и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС) — флуоксетин, флувоксамин и сертралин. Данные длительного наблюдения свидетельствуют, что пароксетин эффективен для профилактики рецидива или повторного эпизода депрессии у пациентов, получавших лечение на протяжении до 1 года. У пожилых пациентов общая эффективность пароксетина была не ниже эффективности препаратов сравнения.

В краткосрочных клинических исследованиях у пациентов с ОКР или паническим расстройством пароксетин был статистически значимо эффективнее плацебо и обладал эффективностью, сопоставимой с кломипрамином. Ограниченные данные длительного наблюдения показывают, что пароксетин позволяет сохранять терапевтический ответ в течение 1 года при ОКР и до 6 месяцев при паническом расстройстве. Предварительные данные свидетельствуют о потенциальной эффективности пароксетина при социальной фобии, предменструальном дисфорическом расстройстве и хронической головной боли.

Как и другие СИОЗС, пароксетин переносится лучше ТЦА и вызывает меньше антихолинергических нежелательных реакций. Наиболее часто сообщаемой нежелательной реакцией при лечении пароксетином была тошнота, однако обычно она была лёгкой и уменьшалась при продолжении лечения. При терапии пароксетином лечение из-за нежелательных реакций прекращали реже, чем при применении ТЦА. Профиль нежелательных реакций пароксетина, по-видимому, в целом сходен с профилем других СИОЗС, хотя данные сравнительных исследований ограничены. Серьёзные нежелательные реакции, связанные с применением пароксетина, возникают очень редко.

Таким образом, пароксетин эффективен, хорошо переносится и подходит для применения в качестве препарата первой линии при депрессии. Он также, по-видимому, является эффективной альтернативой другим доступным препаратам для лечения пациентов с ОКР или паническим расстройством.