Аторвастатин: ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы

Рассматриваются фармакология, фармакокинетика, клиническая эффективность, нежелательные эффекты и лекарственные взаимодействия аторвастатина, а также особенности его включения в формуляры больниц по сравнению с другими ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы (статинами). Кальциевая соль аторвастатина — синтетический стереоизомер пиррола с пятью заместителями — препятствует превращению ГМГ-КоА, конкурентно и селективно ингибируя ГМГ-КоА-редуктазу. В результате образование холестерина ограничивается. Аторвастатин в значительной степени метаболизируется при первом прохождении через печень; при высоких дозах эффект первого прохождения становится насыщаемым. Максимальная концентрация в плазме достигается через 1–4 часа. Период полувыведения из плазмы значительно дольше, чем у других статинов. Как и другие статины, аторвастатин снижает уровень холестерина липопротеинов низкой плотности (ХС-ЛПНП) и общего холестерина у пациентов с гиперхолестеринемией. Однако снижение этих показателей при применении аторвастатина выражено сильнее, чем при применении других статинов. Пациенты, принимающие аторвастатин, чаще и быстрее достигают целевых уровней ХС-ЛПНП. Препарат также умеренно снижает уровень триглицеридов у пациентов с гипертриглицеридемией и может применяться при семейной гиперхолестеринемии. У некоторых пациентов монотерапия аторвастатином позволяет добиться адекватного контроля липидов и избежать комбинированной лекарственной терапии. К нежелательным эффектам аторвастатина относятся лёгкие желудочно-кишечные расстройства, повышение активности печёночных ферментов и миалгия. Можно ожидать, что лекарственные взаимодействия аторвастатина будут аналогичны взаимодействиям других статинов, метаболизирующихся с участием CYP3A4. Аторвастатин стал популярным препаратом в формулярах больниц, хотя формальные фармакоэкономические анализы отсутствуют. Аторвастатин эффективно снижает уровень липидов в крови и может иметь некоторые преимущества перед другими статинами, однако для определения его оптимальной роли в фармакотерапии необходимы дополнительные исследования.