Фармакокинетика и фармакодинамика Импланона — однокапсульного имплантата с этоногестрелом для контрацепции

В статье обобщены фармакокинетические и фармакодинамические исследования Импланона. Он обеспечивает концентрации этоногестрела в сыворотке, достаточные для подавления овуляции, уже через 8 часов после введения. После пика 813 пг/мл на 4-е сутки уровень достигает плато (200 пг/мл) через 4–6 месяцев и сохраняется достаточным для предотвращения овуляции в течение 3 лет. Межиндивидуальная вариабельность ниже, чем у Норпланта. Уровни этоногестрела сходны у большинства этнических групп, но у женщин с массой тела < 50 кг они на 40% выше. После удаления имплантата этоногестрел становится не определяемым в течение 1 недели. Импланон подавляет овуляцию за счет предотвращения пика лютеинизирующего гормона в середине цикла. Хотя сначала он подавляет развитие фолликулов и продукцию эстрадиола, через 6 месяцев овариальная активность постепенно возрастает, а уровни фолликулостимулирующего гормона и эстрадиола становятся почти нормальными. Уровни эндогенного прогестерона у большинства женщин остаются в субовуляторном диапазоне более 3 лет. По данным ультразвукового исследования яичников, овуляция происходила менее чем у 5% пользователей после 30 месяцев применения. У большинства женщин овуляция наблюдалась через 3–4 недели после удаления имплантата. Фармакокинетика и фармакодинамика Импланона указывают на высокую контрацептивную эффективность, что подтверждается нулевой частотой беременности за 5629 женщино-лет применения. Его высокая надежность, простота использования и обратимость делают Импланон ценным дополнением к современным средствам контрацепции.