Ингибирующие соединения против циклооксигеназ из Aralia cordata Thunb

Из дихлорметановой фракции корней Aralia cordata были выделены семь дитерпенов, четыре полиацетилена, один глицеролипид и два стерола. На основании спектральных данных их структуры определены как (-)-пимара-8(14),15-диен-19-овая кислота (2), пимаровая кислота (3), (-)-каур-16-ен-19-овая кислота (4), 17-гидрокси-ent-каур-15-ен-19-овая кислота (9), 7α-гидрокси-(-)-пимара-8(14),15-диен-19-овая кислота (10), 16α,17-дигидрокси-(-)-кауран-19-овая кислота (11), 16-гидрокси-17-изовалерилокси-ent-кауран-19-овая кислота (12), фалкариндиол (5), дегидрофалкариндиол (6), дегидрофалкариндиол-8-ацетат (7), фалкариндиол-8-ацетат (8), α-монопальмитин (13), стигмастерол (1) и даукостерол (14). Эти соединения исследовали в тестах на ингибирование ЦОГ-1 и ЦОГ-2. Соединения 2, 4, 5, 6, 7, 8 и 10 дозозависимо ингибировали ЦОГ-1-зависимое превращение экзогенной арахидоновой кислоты в PGE2; значения IC50 составили соответственно 134,2; 121,6; 170; 50,4; 11,7; 99,6 и 69,6 мкМ. Однако большинство этих соединений лишь слабо ингибировали образование PGE2, зависимое от ЦОГ-2. Из них только соединение 4 продемонстрировало относительно значимую ингибирующую активность (IC50 127,6 мкМ).