Фармакология ингибиторов протонной помпы

Желудочная H,K-АТФаза является основной мишенью при лечении кислотозависимых заболеваний. Ингибиторы протонной помпы (ИПП) — это слабые основания, состоящие из двух фрагментов: замещенного пиридина с первичным pK(a) около 4,0, что обеспечивает их избирательное накопление в секреторных канальцах париетальной клетки, и бензимидазола со вторым pK(a) около 1,0. ИПП — кислотоактивируемые пролекарства, которые превращаются в сульфеновые кислоты или сульфенамиды, ковалентно взаимодействующие с одним или несколькими остатками цистеина, доступными с просветной стороны АТФазы. Из-за ковалентного связывания их ингибирующий эффект сохраняется значительно дольше, чем период полувыведения из плазмы. Однако короткий период полувыведения препарата в крови и необходимость кислотоактивации снижают эффективность подавления кислотопродукции, особенно ночью. ИПП с более длительным периодом полувыведения, вероятно, позволят лучше подавлять секрецию кислоты. Все ИПП обеспечивают отличное заживление пептических язв и дают хорошие результаты при рефлюкс-эзофагите. В сочетании с антибиотиками ИПП эрадицируют Helicobacter pylori.