Диеногест: обзор применения для лечения эндометриоза

Диеногест (Visanne®) — синтетический пероральный прогестоген с уникальными фармакологическими свойствами, показанный для лечения эндометриоза в дозе 2 мг/сут. Он обладает высокой селективностью в отношении рецепторов прогестерона, выраженным прогестагенным и умеренным антигонадотропным действием, но не оказывает андрогенного, глюкокортикоидного или минералокортикоидного действия. Диеногест имеет умеренное сродство к рецепторам прогестерона, составляющее 10% сродства прогестерона, а в дозе 2 мг/сут лишь умеренно подавляет уровень эстрадиола. Препарат обладает высокой биодоступностью при приёме внутрь и периодом полувыведения, позволяющим принимать его один раз в сутки.

В рандомизированных клинических исследованиях пероральный диеногест значительно эффективнее плацебо уменьшал тазовую боль у пациенток с подтверждённым эндометриозом. В исследованиях продолжительностью 16 или 24 недели, сравнивавших пероральный диеногест с агонистами гонадотропин-рилизинг-гормона (ГнРГ), которые широко применяют для лечения эндометриоза, диеногест не уступал депо-лейпрорелину по уменьшению тазовой боли и не отличался статистически значимо от интраназального бусерелина и депо-трипторелина по улучшению совокупной оценки симптомов и признаков и показателей стадирования по пересмотренной классификации Американского общества фертильности (rAFS) соответственно. Также отмечалось улучшение некоторых показателей качества жизни, связанного со здоровьем. Эффективность диеногеста сохранялась при длительном лечении, продолжавшемся более 1 года.

Диеногест в целом хорошо переносился; клинически значимого андрогенного действия у него не выявлено. По-видимому, он реже вызывал проявления гипоэстрогении, чем агонисты ГнРГ. Приём диеногеста часто сопровождался нарушениями характера менструальных кровотечений, однако пациентки обычно переносили их удовлетворительно, и лишь немногие прекращали лечение. Со временем интенсивность и частота кровотечений уменьшались. Таким образом, пероральный диеногест представляет собой эффективный и в целом хорошо переносимый вариант длительной терапии эндометриоза.