Синтез и антибактериальная активность четвертичных аммониевых производных 4-дезоксипиридоксина

Синтезирован ряд новых четвертичных аммониевых производных 4-дезоксипиридоксина. Два соединения продемонстрировали высокую активность в отношении панели метициллинорезистентных грамположительных штаммов: минимальные подавляющие концентрации составили 0,5–2 мкг/мл, что превышало активность мирамистина. При этом оба соединения не проявляли активности в отношении грамотрицательных штаммов E. coli, P. aeruginosa и S. typhimurium. Исследование цитотоксичности на фибробластах кожи человека и клетках эмбриональной почки показало, что активные соединения обладали токсичностью, сопоставимой с токсичностью бензалкония хлорида, но были несколько более токсичными, чем мирамистин. SOS-хромотест на E. coli не выявил повреждения ДНК ни у одного из соединений; вместе с тем одно соединение продемонстрировало определённый мутагенный потенциал в тесте Эймса. Полученные результаты позволяют рассматривать описанный хемотип как перспективную основу для разработки новых антибактериальных препаратов.