Фармакокинетические профили двух основных активных метаболитов метамизола (дипирона) у кошек после введения тремя разными путями

Целью исследования было определить фармакокинетические профили двух активных метаболитов анальгетика метамизола (дипирона, MET) — 4-метиламиноантипирина (MAA) и 4-аминоантипирина (AA) — после внутривенного (в/в), внутримышечного (в/м) и перорального (per os) введения у кошек. Шести здоровым беспородным кошкам вводили MET в дозе 25 мг/кг в/в, в/м или per os в перекрестном дизайне. Во всех группах выявляли нежелательные клинические признаки, а именно слюнотечение и рвоту (в/в — 67%, в/м — 34% и per os — 15%). Средняя максимальная плазменная концентрация MAA при в/в, в/м и per os введении составила 148,63 ± 106,64, 18,74 ± 4,97 и 20,59 ± 15,29 мкг/мл соответственно; период полувыведения при всех путях введения составлял около 7 ч. Среди путей введения значение площади под кривой «концентрация — время» (AUC) было наименьшим после в/м введения, а отношение AUC было выше при per os введении, чем при в/м, без статистически значимых различий. Концентрация AA в плазме определялась до 24 ч, а ее средние значения были ниже, чем у MAA. Полученные результаты позволяют предположить, что у кошек MET, как и у людей, превращается в активные метаболиты. До клинического применения необходимы дальнейшие фармакодинамические и оценочные исследования безопасности.EV/i.v