Антигистаминные препараты для лечения аллергического ринита с точки зрения отсутствия седативного действия

Антигистаминные препараты, воздействующие на H₁-рецепторы гистамина, играют важную роль в улучшении и поддержании качества жизни пациентов с аллергическим ринитом. Для более эффективного и безопасного применения препаратов второго поколения, рекомендованных различными клиническими руководствами, необходима классификация с учётом их подробных характеристик. Антигистаминные препараты для терапии первой линии не должны оказывать центрального угнетающего или седативного действия. Седативные свойства (сонливость и снижение работоспособности) связаны с подавлением центральных гистаминергических нейронов. Занятость H₁-рецепторов головного мозга (H₁RO) представляет собой полезный показатель, коррелирующий с показателями, основанными на клинических данных. На основании H₁RO антигистаминные препараты подразделяют на неседативные (<20%), менее седативные (20–50%) и седативные (≥50%). Среди неседативных препаратов фексофенадин и биластин относятся к «антигистаминным препаратам, не проникающим в головной мозг», согласно показателю H₁RO. Эти два препарата обладают многими общими химическими свойствами. Однако биластин характеризуется более высокой аффинностью к H₁-рецепторам, и его действие, как правило, сохраняется дольше. В хорошо контролируемых исследованиях с использованием объективных показателей биластин не влиял на психомоторные функции и способность к вождению даже при дозе, вдвое превышающей обычную (20 мг). При выборе антигистаминного препарата для лечения аллергического ринита необходимо учитывать различные клинические ситуации. В этом обзоре обобщены данные, согласно которым для терапии первой линии лёгкого аллергического ринита следует выбирать антигистаминные препараты, не проникающие в головной мозг.