Липосомальный глутатион превосходит обычный глутатион по клеточному захвату, регенерации клеток и системной доступности: данные, полученные в клеточных моделях и у человека

Глутатион — важнейший внутриклеточный антиоксидант, участвующий в поддержании окислительно-восстановительного равновесия, детоксикации и иммунной защиты. Однако пероральный прием глутатиона ограничен его низкой биодоступностью вследствие деградации в желудочно-кишечном тракте и низкой проницаемости клеточных мембран. Липосомальные лекарственные формы представляют собой перспективный способ улучшения доставки и терапевтической эффективности. Целью этого исследования было сравнить биологическую активность и системную доступность новой липосомальной формы глутатиона (LipoDuo™ Glutathione) и обычного глутатиона с использованием клеточных моделей и фармакокинетической оценки у человека. Клетки эмбриональной почки человека 293T обрабатывали LipoDuo™ или обычным глутатионом для оценки внутриклеточного захвата, оптимальной дозы, пролиферации клеток и заживления раневого дефекта. Параллельно в открытом исследовании с участием людей 12 здоровых добровольцев (по 6 в каждой группе) получили однократную пероральную дозу LipoDuo™ или обычного глутатиона (1 г); концентрацию глутатиона в плазме определяли в течение 24 ч методом LC-MS/MS. Захват клетками: клеточный захват LipoDuo™ был примерно в 1,9 раза выше, чем обычного глутатиона, и достигал максимума через 6 ч (45 против 23%). Пролиферация: LipoDuo™ увеличивал пролиферацию клеток максимум в 3 раза по сравнению с контролем и превосходил обычный глутатион. Заживление раневого дефекта: через 24 ч при применении LipoDuo™ достигалось 100% закрытие дефекта по сравнению с 59,8% для обычного глутатиона. Фармакокинетика: максимальная концентрация LipoDuo™ в плазме составляла примерно 1800 нг/мл — в 6 раз выше, чем для обычного глутатиона; отмечался двухфазный профиль всасывания, а концентрация в плазме сохранялась выше 500 нг/мл через 24 ч. LipoDuo™ Glutathione значительно улучшает доставку глутатиона в клетки, его биологическую активность и системную биодоступность по сравнению с обычным глутатионом. Двухфазное всасывание и длительное сохранение в плазме позволяют рассматривать его как антиоксидантную добавку нового поколения с клиническим потенциалом для коррекции окислительного стресса, поддержания здоровья кожи и восстановления обмена веществ. in vitroin vivonvv