Фармакология эстрогенов и прогестагенов: влияние различных путей введения

Этот обзор посвящён фармакокинетике и фармакодинамике природных и синтетических эстрогенов и прогестагенов, применяемых для контрацепции и лечения, с особым вниманием к заместительной гормональной терапии. В статье описаны механизмы действия, связь между структурой и гормональной активностью, различия гормонального профиля и потенции, особенности свойств отдельных стероидов, тканеспецифические эффекты и метаболизм доступных эстрогенов и прогестагенов. Представлено влияние пути введения на фармакокинетику, гормональную активность и метаболизм, а также сопоставлены эффекты перорального и трансдермального лечения эстрогенами на ткани, клинические и сывороточные показатели. Обсуждаются эффекты перорального, трансдермального (пластырь и гель), интраназального, сублингвального, буккального, вагинального, подкожного и внутримышечного введения эстрогенов, а также перорального, вагинального, трансдермального, интраназального, буккального, внутримышечного и внутриматочного применения прогестагенов. Подробно описаны различные типы прогестагенов, их взаимодействие с рецепторами, гормональный профиль и гормональная активность некоторых метаболитов. Приведены структурные формулы, сывороточные концентрации, сродство к стероидным рецепторам и сывороточным связывающим глобулинам, а также относительная активность доступных эстрогенов и прогестинов. Обсуждаются различия в тканеспецифических эффектах различных соединений и режимов терапии и их возможные последствия для рисков и пользы заместительной гормональной терапии.