Эстрогенная активность тысячелистника обыкновенного (Achillea millefolium L.) in vitro

Для выявления и характеристики эстрогенной активности и избирательности в отношении рецепторов эстрогенов (ER) химических компонентов Achillea millefolium проводили выделение чистых соединений и их биологическую характеристику. Это лекарственное растение применяется в народной медицине как средство, стимулирующее менструацию. Тест in vitro на рекомбинантных клетках MCF-7 выявил эстрогенную активность в неочищенном экстракте надземных частей A. millefolium. После фракционирования экстракта растворителями с возрастающей полярностью эстрогенная активность была обнаружена в метанольно-водной фракции. Девять соединений выделили и охарактеризовали с помощью масс-спектрометрии высокого разрешения, а также одномерной и двумерной ЯМР-спектроскопии. В частности, дигидродегидродикониферилового спирта 9-O-β-D-глюкопиранозид — гликозилированный неолигнан — был впервые выделен из рода Achillea наряду с шестью производными флавона: апигенином, апигенин-7-O-β-D-глюкопиранозидом, лютеолином, лютеолин-7-O-β-D-глюкопиранозидом, лютеолин-4′-O-β-D-глюкопиранозидом и рутином, а также двумя производными кофейной кислоты: 3,5-дикофеоилхинной и хлорогеновой кислотами. Способность апигенина и лютеолина, наиболее значимых с точки зрения эстрогенной активности среди исследованных соединений, активировать рецепторы эстрогенов α- или β-типа (ERα, ERβ) изучали на клетках с временной трансфекцией. Полученные результаты позволяют предположить, что выделение и биологическая характеристика эстрогенных соединений из традиционно используемых лекарственных растений могут стать первым этапом более обоснованного планирования последующих, например in vivo, исследований нутрицевтических и фармакологических подходов на основе фитоэстрогенов.