Липосомы с левобупивакаином в составе термогеля для продлённой анальгезии

Боль испытывает большинство людей, в том числе пожилые люди, люди с избыточной массой тела и особенно пациенты после недавних операций, которым необходимо обезболивание. Для купирования послеоперационной боли применяют различные анестетики, в том числе широко используемый бупивакаин, обеспечивающий длительный обезболивающий эффект. Однако повторное применение бупивакаина связано с кардиотоксичностью и нейротоксичностью. Чтобы снизить эти риски, был разработан препарат Новабупи® — рацемическая смесь, выпускаемая в виде раствора для инъекций. В его составе преобладает левовращающий изомер, обладающий меньшей токсичностью. Для увеличения продолжительности действия препарата и сокращения числа введений целью работы стали разработка и оценка липосом с Новабупи (LBPV) и последующее включение липосом в термогель. Липосомы получали методом гидратации липидов, затем уменьшали их размер ультразвуковой обработкой. Разработанные формы характеризовали по гидродинамическому диаметру, индексу полидисперсности (PDI), поверхностному дзета-потенциалу и эффективности инкапсуляции. Оптимальную липосомальную форму удалось включить в термогель без потери термочувствительных свойств; она пригодна для подкожного введения. В исследованиях проникновения через свежую кожу грызунов термогель с липосомами, содержащими 0,5% LBPV (форма T-Gel 3), обеспечивал более высокую скорость проникновения, чем исходная форма — термогель с 0,5% LBPV (T-Gel 1). Вероятно, это может повысить эффективность послеоперационного обезболивания, в частности за счёт сокращения числа введений.