Трансдермальное всасывание местных противоугревых средств у человека: обзор клинических фармакокинетических данных

Введение: Помимо пероральной терапии, лекарственная терапия акне вульгарных включает местное применение средств с преимущественно кератолитическим действием (например, третиноина и бензоилпероксида), а также антибиотиков (клиндамицина, эритромицина и комплекса эритромицин-цинк). Выбор предпочтительного пути введения — местного, перорального или их комбинации — обычно определяется степенью тяжести акне у конкретного пациента; при легких и среднетяжелых формах обычно предпочитают местное лечение. При этом тот факт, что нанесенное на кожу соединение может в определенной степени поступать в системный кровоток, обычно не учитывается.

Цель: В статье рассматриваются клинические данные о трансдермальном всасывании противоугревых средств у человека, в том числе с точки зрения их значения для повседневной клинической практики.

Результаты: Большая часть опубликованных данных о трансдермальной пенетрации местных противоугревых средств касается ретиноида третиноина и антимикробного препарата клиндамицина. Интерес к ним обусловлен тем, что третиноин ассоциирован с эмбриотоксичностью/тератогенностью, а клиндамицин — с псевдомембранозным колитом. Для обоих соединений системная биодоступность после местного применения низкая и в максимуме составляет 5–7% и 8% соответственно. Величина и вариабельность эндогенного уровня ретиноидов, по-видимому, значительно превышают вклад экзогенно применяемого третиноина, однако полного консенсуса относительно безопасного применения местного третиноина при беременности до сих пор нет. Что касается клиндамицина, предполагаемая связь между его местным применением и развитием псевдомембранозного колита, по-видимому, не имеет клинического значения. Чтобы максимально уменьшить системное воздействие клиндамицина, предпочтительнее местное применение клиндамицина фосфата, а не гидрохлорида клиндамицина. В отношении других местных противоугревых средств предполагается, что цинк-эритромицин местного применения предпочтительнее эритромицина как с точки зрения клинической эффективности, так и безопасности. Для таких препаратов, как бензоилпероксид, азелаиновая кислота и адапален, клинических фармакокинетических данных мало, и значимых проблем безопасности на данный момент не выявлено.

Выводы: Ограниченное трансдермальное всасывание местных противоугревых средств подтверждает их безопасное применение в повседневной клинической практике. В отношении местных ретиноидов формального консенсуса по их использованию во время беременности нет.