Повышает ли грейпфрутовый сок биодоступность перорально применяемых половых стероидов?

Цель: проверить, повышает ли взаимодействие с грейпфрутовым соком и в какой степени биодоступность перорально вводимых половых стероидов.

Дизайн: пилотное фармакокинетическое исследование.

Условия: кафедра акушерства и гинекологии и институт фармакологии медицинского факультета Университета Палацкого, Оломоуц; кафедра ядерной медицины, университетская больница, Оломоуц.

Методы: восьми здоровым женщинам в постменопаузе назначали 2 мг валерата эстрадиола и 100 мг микронизированного прогестерона. Кровь брали исходно и через 2, 3, 5 и 24 часа после приема таблеток. Через неделю исследование повторяли, но таблетки принимали с 200 мл грейпфрутового сока. Уровни эстрадиола и прогестерона в сыворотке определяли радиоиммунным методом. Результаты статистически оценивали с помощью непараметрического парного критерия Уилкоксона.

Результаты: хотя грейпфрутовый сок в среднем незначительно повышал сывороточные уровни эстрадиола и прогестерона, статистически значимым это повышение оказалось только для уровня эстрадиола через 24 часа после приема таблеток. Средняя площадь под кривой для эстрадиола значимо увеличилась до 117%. Еще большее увеличение средней площади под кривой для прогестерона (до 125%) не достигло статистической значимости из-за выраженной индивидуальной вариабельности ответа.

Выводы: наши результаты позволяют предположить, что грейпфрутовый сок может повышать биодоступность перорально применяемых эстрадиола и прогестерона. Ответ у разных людей существенно различается. Это наблюдение может иметь значение и для пользователей оральных контрацептивов и гормональной заместительной терапии.