Эстетрол и молочная железа: друзья или враги?

Эстрогены оказывают плейотропное действие на многие репродуктивные и нерепродуктивные ткани и органы, включая молочную железу, матку, яичники, влагалище и эндотелий. В большинстве этих тканей основным медиатором действия эстрогенов служит эстрогеновый рецептор α. Эстетрол (E4) — нативный эстроген плода с тканеселективным действием; в настоящее время он одобрен в качестве эстрогенного компонента комбинированного перорального контрацептива и разрабатывается для менопаузальной гормональной терапии (МГТ, также известной как заместительная гормональная терапия). Однако было показано, что экзогенная гормональная терапия, особенно МГТ, может стимулировать рост уже существующего рака молочной железы; риск рака молочной железы варьирует в зависимости от схемы лечения. Поэтому оценка безопасности препаратов на основе E4 для молочной железы имеет ключевое значение в процессе их клинической разработки. В этом обзоре рассматриваются доклинические и клинические исследования, в которых оценивали влияние E4 и комбинаций E4 с прогестогенами на молочную железу и рак молочной железы, уделяя особое внимание эстрогенным и антиэстрогенным свойствам E4. Обсуждаются потенциальные преимущества E4 по сравнению с доступными в настоящее время эстрогенсодержащими препаратами для контрацепции и лечения симптомов менопаузы. Также рассматривается потенциал E4 для лечения эндокринорезистентного рака молочной железы.