Повторное открытие эстетрола и его значение для эстрогенной терапии

Цель: Обобщить данные литературы о повторном открытии и клиническом изучении четвёртого природного эстрогена — эстетрола (E4), произошедшем более чем через 100 лет после открытия эстрона (E1), эстрадиола (E2) и эстриола (E3).

Методы: Обзор публикаций, посвящённых E4.

Результаты: Доклинические и клинические исследования и разработка препаратов E4 показали, что: 1) в отличие от трёх других природных эстрогенов, E4 обладает высокой биодоступностью при приёме внутрь; 2) пероральный E4 оказывает ограниченное влияние на гемостаз и другие функции печени, поэтому его считают потенциально более безопасным эстрогеном. С 2022 года комбинация E4 с дроспиреноном зарегистрирована в разных странах мира в качестве перорального контрацептива. Ожидается, что E4 для менопаузальной гормональной терапии станет доступен в 2026 году. Продолжается клиническая разработка E4 для лечения распространённого рака молочной железы и распространённого рака предстательной железы; также E4 предложен в качестве компонента перорального мужского контрацептива.

Выводы: Признание E4 эффективным и безопасным природным эстрогеном для применения у людей, как ожидается, значительно изменит подходы к эстрогенной терапии у женщин и мужчин.