Сравнение эстрогенов и селективных модуляторов эстрогеновых рецепторов (SERMs), применяемых при менопаузальной гормональной терапии

Для менопаузальной гормональной терапии (МГТ) перорально и/или парентерально применяют различные природные и синтетические стероидные эстрогены, а также селективные модуляторы эстрогеновых рецепторов (SERMs). Два наиболее широко используемых при МГТ эстрогена — конъюгированные эквинные эстрогены (CEE) и эстрадиол (E2); к другим эстрогенам относятся этерифицированные эстрогены, пиперазина эстрона сульфат, эстриол, эстетрол (E4), валерат E2 и этинилэстрадиол. К наиболее часто применяемым SERMs относятся тамоксифен, ралоксифен, оспемифен, лазофоксифен и базедоксифен. Эти препараты существенно различаются по сродству к эстрогеновым рецепторам и фармакокинетике, что определяет различия в их клиническом применении. Эстрогены высокоэффективны для лечения вазомоторных симптомов (VMS) и мочеполового синдрома менопаузы (GSM), а также положительно влияют на плотность костной ткани. Некоторые SERMs одобрены для профилактики и лечения остеопороза, однако их влияние на VMS и GSM неодинаково. Исследования показывают, что CEE снижает риск рака молочной железы, однако при сочетании CEE или E2 с синтетическим прогестогеном этот риск повышается. Тамоксифен и ралоксифен применяют для химиопрофилактики рака молочной железы. Хотя исследования указывают на кардиопротективное действие эстрогенов при назначении в ранней менопаузе, в настоящее время для этой цели их не применяют. Некоторые эстрогены и SERMs могут повышать риск венозной тромбоэмболии за счёт увеличения концентрации прокоагулянтных факторов и снижения концентрации антикоагулянтных факторов. Наконец, эстетрол стал новым эстрогеном, оказывающим благоприятное действие на VMS, GSM и костную ткань, но не влияющим на молочную железу и факторы гемостаза. Для выбора МГТ рекомендуется персонализированный подход с учётом биологического профиля каждой женщины.